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其林貝爾

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大鼠體內藥動學的考察(其林貝爾Vortex-5使用)

返回列表 來源:未知 發布日期:2019-11-18 10:20【

白藜蘆醇(Resveratrol,RES),化學名為 3,5,4’-三 羥基芪,是非黃酮類多酚化合物,其主要存在于花生、 葡萄、虎杖等植物中。研究表明,RES具有廣泛的藥 理作用,主要包括免疫調節、抗腫瘤、抗炎、抗病毒、保護 心血管等作用。RES 屬于生物藥劑學分類系統(BCS)Ⅱ藥物,其易溶于乙醇、甲醇、二甲基亞砜等有機 溶劑,然而在水中的溶解度極低,僅為30 μg/mL,且 具有光不穩定性。由于RES的水溶性差、性質不穩定、 生物利用度低,限制了其在臨床上的應用。

1 材料

1.1 儀器

FA1004 精密電子天平(天津天馬衡基儀器有限公 司);LC-2010A 高效液相色譜儀(日本島津公司);Vortex-5 渦旋混合器(海門市其林貝爾儀器制造有限公司); TGL-16g 高速離心機(上海安亭科學儀器廠);UV1600 紫外分光光度計(上海美普達儀器有限公司);Bioq-8000 噴霧干燥儀[匯和堂生物工程設備(上海)有限公司]。

1.2 藥品與試劑

RES 原料藥(武漢遠成共創科技有限公司,批號: 20171225,純度:98%);RES對照品(南京森貝伽生物科 技有限公司,批號:111535-201502,純度:98%);卡馬西 平對照品(內標,上海哈靈生物科技有限公司,批號: 100142-201605,純度:98%);RES/HP-β-CD/Chitosan(遼 寧中醫藥大學藥學院自制,批號:20180321,RES 含量: 12%);HP-β-CD(山東濱州智源生物科技有限公司,批 號:20171201);Chitosan(濰坊海之源生物制品有限公 司,批號:160815A);乙腈(瑞典歐森巴克化學公司,色譜 級);醋酸(天津市科密歐化學試劑有限公司)。

1.3 動物

健康SD大鼠18只,♂,體質量(250±20)g,由遼寧 長生生物技術股份有限公司提供,實驗動物生產許可證 號為SCXK(遼)2015-0001。

2 方法與結果

2.1 制劑中RES的含量測定

2.1.1 紫外吸收波長的選擇

取干燥至恒質量的 RES 對照品適量,置于量瓶中,加 1%醋酸 10 mL,超聲(功 率:180 W,頻率:59 kHz,時間:2 min,下同)溶解,并用 無水乙醇稀釋成質量濃度為5 μg/mL的溶液,同法配制 相應濃度的輔料溶液,采用紫外分光光度法,在 200~ 400 nm 波長范圍內進行紫外掃描。結果顯示,RES 在 307 nm波長處有最大吸收,輔料對其測定無干擾,故選 擇307 nm 波長作為 RES 的含量測定波長。

2.1.2 標準曲線的繪制

精密稱取干燥至恒質量的 RES 對照品 30 mg,置于 100 mL 量瓶中,加 1%醋酸 10 mL,超聲溶解,并用無水乙醇定容至刻度,制成RES貯 備液。分別精密移取 RES 貯備液 0.6、0.8、1.0、1.2、1.4、1.6、1.8、2.0 mL,置于100 mL量瓶中,無水乙醇稀釋至刻 度,搖勻,制成質量濃度為1.8、2.4、3.0、3.6、4.2、4.8、5.4、 6.0 µg/mL 的標準系列溶液。采用紫外分光光度法,在 307 nm波長處測定吸光度,以吸光度為縱坐標(y),質量 濃度為橫坐標(x)進行回歸分析,得回歸方程為 y= 0.130 1x-0.009 2(R2 =0.999 7),結果表明,RES質量濃 度在1.8~6.0 µg/mL范圍內與吸光度呈良好線性關系。

2.1.3 精密度試驗

取 RES/HP-β-CD/Chitosan,研細, 精密稱取適量,置于100 mL量瓶中,加1%醋酸10 mL, 超聲,使RES溶解,放冷,加無水乙醇定容至刻度,搖勻, 經 0.45 μm 微孔濾膜濾過,精密量取續濾液 1 mL,置于 100 mL量瓶中,加無水乙醇稀釋至刻度,制成RES質量 濃度分別為 2.8、4.2、5.4 μg/mL(低、中、高質量濃度)的 供試品溶液。在307 nm波長處測定供試品溶液中RES 吸光度,每個濃度重復測定3次,計算日內精密度;連續 測定3 d,計算日間精密度。結果顯示,低、中、高質量濃 度供試品溶液的日內RSD分別為0.30%、0.32%、0.25% (n=3);日間RSD分別為0.48%、0.21%、0.27%(n=3), 均符合方法學要求。

2.1.4 回收率試驗

分別稱取 24、30、36 mg 的 RES 對 照品以及 RES/HP-β-CD/Chitosan 相應處方量的輔料于 100 mL量瓶中,加1%醋酸10 mL,超聲,使RES溶解,放 冷,加無水乙醇定容至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾 液1 mL,置于100 mL量瓶中,加無水乙醇稀釋至刻度, 搖勻,每個濃度制備3份,在307 nm波長處測定RES吸 光度,計算含量。以RES的測得值與加入值進行比較, 計算回收率。結果顯示,平均回收率分別為 100.00%、 100.24%、99.70%(n=3),符合方法學要求。


3 討論

本課題組先通過制備RES/HP-β-CD 提高RES的體 外釋放度;再利用Chitosan是自然界廣泛存在的多糖,具 有良好的生物相容性、生物黏附性的特性,且對細胞無 毒 ,對 RES/HP-β-CD 進行改良,制得 RES/HP-β-CD/ Chitosan。本文體外釋放度試驗和大鼠體內藥動學研究均表明,與RES原料藥比較,RES/HP-β-CD的體外釋放 度明顯增加,體內藥物濃度也明顯增加;與 RES/HP-βCD 比較,RES/HP-β-CD/Chitosan 的釋放明顯減緩;且 RES/HP-β-CD/Chitosan 的 AUC0-12 h是 RES 原料藥的 5.5 倍。該緩釋載藥系統提高藥物生物利用度的主要原因 如下:
(1)由于Chitosan在稀酸條件下,氨基質子化,形成 NH3+ 。質子化后,正電荷互相排斥使得Chitosan分子鏈 呈舒展狀態,黏度增大,在微球表面形成凝膠,延緩藥物 釋放;
(2)由于細胞膜表面為負電荷,通過正、負電荷吸 引Chitosan與黏膜產生黏附作用,延長藥物在胃腸道的 滯留時間,從而增加藥物生物利用度;
(3)Chitosan可 以改變 F肌動蛋白(F-actin)的分布從而影響細胞間緊密 連接的,通過打開連接增加黏膜的通透性,使藥物更好 地吸收。


 


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